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题主所提的“小分子药物”在肿瘤学上与“抗体类药物”并列，同属于“肿瘤靶向药物”范畴。
目前，肿瘤的治疗方法多种多样，其中靶向治疗作为近年新兴的治疗方式，由于其毒副作用较传统治疗小，且疗效较确切，使其成为如今抗肿瘤药物研发的热点和肿瘤治疗未来的趋势，受到广泛关注。
分子靶向药物是基于现代分子生物学、遗传学研制的新型药物, 顾名思义，其治疗的本质类似于“箭射靶”，所以具有精确的靶向治疗和肿瘤打击作用，相对于传统化疗药物（细胞毒药物等）有众多优势, 并逐渐形成肿瘤治疗的全新领域。
最近二十年来，医学科学基于现代细胞生物学技术飞速发展，靶向抗肿瘤药物层出不穷。目前，成功研制并经过试验走向临床的小分子药物主要包括：细胞信号转导分子抑制剂、新生血管抑制剂、靶向端粒酶抑制剂以及针对肿瘤耐药的逆转剂。
研究证实，肿瘤可供研究及攻击的靶点有很多，目前研究得比较透彻的主要有肿瘤细胞表面的靶点 (抗原或抗体)如膜分化相关抗原 (CD13，CD20，CD22，CD33，CD52，CD117等) , 细胞信号转导分子如表皮生长因子（EGF）及其受体（EGFR）和血管内皮生长因子（VEGF）及其受体上的酪氨酸激酶, 以及法尼基转移酶, 基质金属蛋白酶等。
分子靶向药物目前如雨后春笋般大量出现，各种分类尚未完全统一。目前，大多根据作用靶点不同，分为以下4类：
1、蛋白激酶（大名鼎鼎的晚期肺腺癌伴有敏感基因突变的靶向药物吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、奥希替尼等即属此类）
2、肿瘤血管生成因子（如用于多发性骨髓瘤的沙立度胺、用于肺癌的恩度、用于结肠癌的贝伐单抗等）
3、DNA拓扑异构酶（如临床常用的羟喜树碱、拓扑替康等）
4、其它（如目前正处于试验阶段的DNA引物酶等）
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※本人为三甲医院肿瘤内科主治医师，希望我的回答能对大家有所帮助。如有兴趣或疑问，可留言和我交流。